奥卡西产

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奥卡西产是卡马西平的10-酮基衍生物,属于神经系统药物,主要用于用于癫痫复杂部分性发作和全身强直阵挛性发作。
中文名
奥卡西产
外文名
Oxcarbazepine , Trileptal

奥卡西产基本信息

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药品名称
奥卡西产
英文名称
Oxcarbazepine , Trileptal
别名
卡西平;确乐多;氧痛惊宁;奥卡西平;氧酞胺氮卓;GP-47680;Oxcarb;Oxcarbazepinum;Trileptal
分类
神经系统药物 > 抗癫痫药物 > 其他
剂型
150mg,200mg。

奥卡西产药理作用

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奥卡西奥卡西产是卡马西平的10-酮基衍生物,药效与卡马西平相似或稍强。奥卡西产及其代谢物(羟基衍生物)均具有抗惊厥活性,对大脑皮质运动有高度选择性抑制作用,其作用可能在于阻断脑细胞的电压依赖性钠通道,从而阻止病灶放电的扩布。此外,奥卡西产亦作用于钾、钙离子通道而起作用。

奥卡西产药代动力学

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奥卡西产口服吸收迅速,与食物同用时,可增加生物利用度16%。一次口服该药400mg后,最高血药浓度可达17.7mmol/L,峰值时间为4~6h;一次口服600mg,峰浓度可达18.8mmol/L,峰值时间为5.5h。奥卡西产在肝脏中快速而广泛地代谢为MND(主要抗癫痫活性成分),母药的半衰期为2h,MND的半衰期为9h,肾功能受损者(肌酐清除率小于每分钟30ml)的半衰期延长至19h。代谢物在体内分布广泛,表观分布容积为0.7~0.8L/kg,蛋白结合率为40%,易透过胎盘和血-脑脊液屏障,乳汁中药物浓度为血药浓度的50%。奥卡西产主要经肾脏排出(94%~97.7%),仅少量(1.9%~4.3%)由消化道排泄。

奥卡西产适应证

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1.用于癫痫复杂部分性发作和全身强直阵挛性发作。还可作为难治型癫痫的辅助治疗。
2.用于不耐受卡马西平或用其治疗无效的三叉神经痛。
3.情感精神性障碍。

奥卡西产禁忌证

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对奥卡西产过敏者。

奥卡西产注意事项

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1.孕妇。
2.用药前后应监测肝功能及血清钠浓度(因奥卡西产可导致低钠血症)。
3.酒精可使奥卡西产镇静作用增强。
4.停药应逐渐减量。

奥卡西产不良反应

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1.常见头晕、头痛、复视。过量后可出现共济失调。
2.少见视力模糊、恶心、嗜睡、鼻炎、感冒样综合征、消化不良、皮疹和协调障碍等。

奥卡西产用法用量

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开始剂量为每天300mg,以后可逐渐增量至每天900~3000mg,分3次服用,以达到满意的疗效。

奥卡西产药物相互作用

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1.可提高苯妥英钠的血药浓度。
2.可降低苯妥英钠的代谢,使后者毒性增加,表现为共济失调,眼球震颤,反射亢进等。
3.可使肝脏对拉莫三嗪的代谢增加,使之血药浓度降低,抗癫痫作用减弱。
4.丙戊酸可使奥卡西产活性代谢产物的血浆浓度减少。
5.可使马炔雌醇,左炔诺黄体酮,二氢吡啶,非洛地平等药的生物利用度降低28%~32%。
6.奥卡西产可使激素类避孕药失效。

奥卡西产专家点评

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奥卡西产在临床上主要用于对卡马西平有过敏反应者,可作为卡马西平的替代药物应用临床。对于复杂性部分发作、全身强直阵挛性发作,单药治疗效果较好。对于难治性癫痫,需要联合应用其他抗癫痫药物进行治疗。该药的不良反应较卡马西平少,但低钠血症的发生率高于卡马西平。
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科技